氢溴酸右美沙芬片是镇咳类非处方药药品,主要成分是每片含氢溴酸右美沙芬15毫克。辅料为淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、硬脂酸镁。化学名:3-甲氧基-17-甲基-(92,132,142)吗啡喃氢溴酸,分子式:C18H25NO·BrH,分子量:352.313。
药理实验表明,氢溴酸右美沙芬片可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。其镇咳作用与可待因相等或稍强。一般治疗剂量不抑制呼吸,长期服用无成瘾性和耐受性。因此,氢溴酸右美沙芬片适合干咳或患有支气管炎、上呼吸道感染的患者,是个不错的选择。
那么,氢溴酸右美沙芬片的药代动力学是怎样的?
动物及人体实验表明,本品从肠胃道吸收完全,人口服60mg,24小时内原型及代谢产物尿中排出率为40~50%,粪中排出率为0.12%,本品在进入体循环前通过肠壁、门脉及肝(有首过效应)。血浆中原型药物(右吗喃)浓度很低。有3-羟-甲氧吗啡烷、3-羟17-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷三个主要代谢产物,并有较大的个体差异。单剂量给药和连续服用7天的代谢排泄基本相同。犬口服本品(20mg/kg)放射标记测定,70%为原型药物和三个主要代谢产物,血浆Cmax为2.5~5.0毫克当量/L(以右吗嘀计)Tmax为2~4h。右吗嘀在血浆的t1/2为2~5h,药理作用主要体现在口服药后的初期;3-氧吗啡烷在血浆中的浓度最高t1/2为5h。是主要活性成分,作用时间可超过8小时;其它两个代谢产物3-羟17甲吗啡烷和3-羟吗啡烷t1/2为0.5~1.0h,和t1/2为4h。在血浆中的浓度很低;药理作用较微甚至可不计。
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(实习编辑:叶思敏)
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