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克拉霉素分散片药代动力学是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2013/4/20 21:34:04
    导读:克拉霉素分散片适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染,如鼻咽感染,下呼吸道感染,皮肤软组织感染,急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。

克拉霉素分散片属医保处方药。适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染,如鼻咽感染,下呼吸道感染,皮肤软组织感染,急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也可用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

那么,克拉霉素分散片药代动力学是怎样的呢?

本品的药代动力学:

口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。

单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。

单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。

经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

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(实习编辑:戴泽薪)

 

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