依木兰(硫唑嘌呤片)用于抑制系统性红斑狼疮,皮肌炎、多发性肌炎、自体免疫性慢性活动性肝炎、寻常天疱疮、结节性多动脉炎、自体免疫性溶血性贫血、慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。单独使用可用于严重的风湿性关节炎,与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应。那么,本品的药理毒理是什么?
本品主要成分为硫唑嘌呤,硫唑嘌呤胃肠道吸收良好,在体内迅速断裂为6-巯基嘌呤和甲基硝基咪唑。6-巯基嘌呤可迅速穿过细胞膜,并在细胞内转化为大量的嘌呤类似物,其中主要的活性物质为硫代次黄苷酸,转化速率根据个体差异而有不同。
本品的药理毒理是:在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
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(责任编缉:石颖欣)
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