比卡鲁胺片(朝晖先)是一种有效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关,包括肿瘤诱发。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。
那么,朝晖先的药代动力学是什么?
本品的药代动力学:
本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。在本品的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-异构体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
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(实习编辑:戴泽薪)
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