多吉美，又名“甲苯磺酸索拉非尼片”，为红色圆形片，其主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌和无法手术或远处转移的原发肝细胞癌症状，具有良好的双重抗肿瘤作用,一方面通过抑RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。

那么，多吉美的药物动力是是什么？

与口服溶液相比，服用本品平均相对生物利用度为38%-49%。本品的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后，本品血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。

本品主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢，除此之外，还有UGT1A9介导的糖苷酸代谢。血药浓度达到稳态时，本品在血浆中约占全部血液分析物大部分的比例。本品有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。本品在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与本品相似，它包含了稳态血浆中大部分的血液分析物。

口服100mg本品（溶液剂）后，96%的药物在14天内被消除，其中77%通过粪便排泄，19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。有51%的原形药物随粪便排泄，尿液中未发现原形药物。

酶抑制性体外试验：人肝微粒体试验表明本品竞争性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。本品可升高某些药物（这些酶的底物）的血药浓度。本品通过UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代谢。当这些药物和本品合用时，可能会增加UGT1A1和UGT1A9的代谢底物的暴露浓度。

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（实习编辑：戴泽薪）