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丁齐尔的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2013/3/29 16:00:18
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    导读:雷贝拉唑钠肠溶片(丁齐尔)为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。主要成分是雷贝拉唑钠。化学名称:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。

雷贝拉唑钠肠溶片(丁齐尔)为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。主要成分是雷贝拉唑钠。化学名称:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。

主要功效是:1.活动性十二指肠溃疡;2.良性活动性胃溃疡;3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD);4.与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡;5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。主要成分是雷贝拉唑钠。化学名称:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。

那么,丁齐尔的药代动力学是怎样?

据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。

此药用于老年患者时,药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,每日1次,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外,此药在体内无累积现象。

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(实习编辑:叶思敏)

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