丙戊酸钠口服溶液是广谱抗癫痫病药物,主要作用于中枢神经系统,对动物的药理研究发现德巴金对各种癫痫的实验模型(全身性和部分性)均有抗惊厥作用,对人的各种类型癫痫发作有抑制作用,作用机理可能与增加γ-氨基丁酸的浓度有关。用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下的发作类型:失神发作、肌阵挛发作、失张力发作和混合性发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合症(West,Lennox-Gastaut)。
那么,丙戊酸钠口服溶液的药代动力学是怎样的?
丙戊酸钠口服溶液用法是口服,其生物利用度接近100%。分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。本品能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。口服后,本品可迅速(3-4天)达到稳态血浆浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。本品与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(大约10%)。与其它抗癫痫药不同,本品不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体酮,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏所致。半衰期约8-20小时,在儿童通常较短。本品通过葡萄糖醛酸化和β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。
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(实习编辑:叶思敏)
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