硝苯地平控释片(拜新同)要成分及其化学名称为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。能治疗冠心病、稳定性心绞病(劳力性心绞痛)、治疗高血压。
那么,硝苯地平控释片的药代动力学是怎样的?
18名健康男性单次口服该品30mg后,其t1/2为9.9±6.8小时,C0.5max为27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。
它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三种无药理活性的代谢物,70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,主要以非原形的代谢产物从尿中排泄,仅0.1%以原形药物经尿排泄,体内无蓄积作用。
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(实习编辑:叶思敏)
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