水飞蓟素胶囊(利加隆)为胶囊剂,内容物为黄色粉末;气微,味微甜、苦。主要成分是水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。1个胶囊含173.0-186.7毫克的干燥乳蓟果提取物(36-44:1),以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。
对于一些急性肝中毒的病症,水飞蓟素能有一定的解毒功效,而且水飞蓟素胶囊对肝脏细胞形成一层保护膜,阻挡毒性物质,特别是酒精及环境污染物(农药、重金属等)入侵损害肝脏。
因此,本品的功能主治是中毒性肝脏损害;慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。此外,本品是一种效果良好的护肝药物,预防、治疗急慢性肝炎扩展到抗衰老、防治动脉粥样硬化等方面效果显著,水飞蓟素胶囊能够刺激肝细胞内蛋白质的生物合成,促进受损肝细胞复原;具有自己的抗纤维化作用,即可防止肝硬化的出现,又可延缓肝硬化的进程。
那么,水飞蓟素胶囊的药理作用是怎样的?
已经证实在各种毒性肝损害病理模型中,水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氧化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒。
水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制:由于其对自由基的捕获能力,水飞蓟素具有抗地氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏),可被水蓟素阻断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内,水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。
总之,水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用,它阻止或避免溶解性细胞成分(例如转氨酶)的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶的活性,因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成,同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此,水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
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(实习编辑:叶思敏)
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