富马酸比索洛尔片为淡黄色心型薄膜衣片,除去包衣后显白色,主要成分为富马酸比索洛尔,其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸盐(2:1)。其主治功效是高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
富马酸比索洛尔片是一种新型高效的β受体阻滞剂,它对β受体有高度的选择性。
富马酸比索洛尔片的体内外试验表明,比索洛尔对β1受体的亲合力比β2受体的亲合力高约100倍,氚化物标记药物研究表明,比索洛尔对大鼠心脏&受体具有高度选择性,而对大鼠肺陉受体选择性很低,比较β受体选择系数,比索洛尔为普萘洛尔的59倍,阿替洛尔的4倍。
一项旨在比较各种β受体阻滞剂与配体结合的选择性情况的研究证实,在人的血浆内对大鼠网织红细胞和大鼠腮腺的膜制荆进行抑制常数(Ci)试验所得的Ci/β1与Ci/β2的比值,比索洛尔为1:75,倍他洛尔为1:35,醋丁洛尔为1:35,普萘洛尔为1.8:1。
以上研究结果表明富马酸比索洛尔片对β1受体的选择性阻滞作用突出,并因此产生较好的降压作用,发挥其主要的临床作用。
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(责任编辑:叶海霞)
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