替比夫定片(商品名:素比伏)在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。本品同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度。本品最新抗乙肝新药,本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L—对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒HBV药物。
在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2um左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转灵酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100um),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。
患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年(>=16岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次600mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率>=50ml/min患者,按照推荐剂量和用法服用即可;肾功能损伤且肌酐清除率。
本品可以亿泌到大鼠的乳汁中,但未对替比夫定对孕妇和HBV母婴传播的影响进行研讨;目前尚不知道替比夫定是否会分泌到人的乳汁,所以哺乳期妇女使用本品应避免授乳。替比夫定片(素比伏)在16岁下面患者中的效果和安全性尚未明确。本品不宜于儿童和青少年。
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(实习编辑:黄钰婷)
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