替比夫定片(商品名:素比伏)是一种可以用来抑制乙肝病毒的药物,本品是目前为止应用最为广泛的抑制乙肝病毒的药物,与其它药物相比。
本品的抗病毒作用:在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。
替比夫定片(素比伏)具有下面的特点:
1、具有卓越的安全性,美国FDA批准的唯一妊娠B级核苷类似物。本品临床前动物实验显示其是同类药物中唯一一个未显示致畸致癌致突变和线粒体毒性的药物。在美国FDA批准的核苷类似物中,本品是唯一一个妊娠B级的药物,在妊娠中评级更安全,而其他治疗乙肝的核苷类似物如拉米夫定,阿德福韦,恩替卡韦均为妊娠C级。
2、强效快速抑制病毒,减少疾病进展的风险。迄今为止最大规模的慢性乙肝全球性药物临床研究GLOBE结果显示,替比夫定片(素比伏)与目前一线乙肝治疗药物拉米夫定相比,降低HBVDNA更快更明显,治疗一年HBVDNA降低6.5log,拉米夫定为5.5log,本品强10倍。病毒抑制越强,将来病人发生并发症(肝硬化,肝癌)的风险越低,使用快速强效抑制病毒的本品,可大大延缓和阻止慢性乙肝的疾病发展。
3、耐药率低,提高治疗成功率。替比夫定片(素比伏)治疗1年和2年耐药率均明显低于拉米夫定,可大大减少由耐药导致的治疗失败,提高治疗成功率。
针对肾功能不好的患者也应该慎重服用。单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,所以应避免服用本品,本品尽管在抗HBV肝病毒上较其它药物具有一定的优点,但是在使用本品时需要注意一些事项,如使用过程中病情加重,则需要停止服用。
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(实习编辑:黄钰婷)
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