恩替卡韦分散片(商品名:润众)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗,疗效显著,耐药性小。恩替卡韦分散片(润众)是以分散片剂型上市,其特点在于:服用后迅速崩解,吸收迅速,可提高生物利用度,使药物达峰浓度增加,缩短达峰时间,药物起效快。
慢性乙肝病毒携带者不需要治疗,治疗会打破原本平静的免疫平衡状态,适得其反。最佳的治疗时机是免疫耐受被打破,转氨酶升高且不能自行缓解时。慢性乙肝可能会复发、演变甚至恶化,治疗可能会往复循环2至4个疗程。所以乙肝患者务必遵医嘱,定期复查。
在作用机理方面,恩替卡韦分散片(润众)与进口的博路定并无区别,恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。试验研究表明,本品能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。抗病毒能力居于当前所有核苷类似物之首。
那么在药效上,恩替卡韦分散片(润众)与进口的博路定有什么区别吗?恩替卡韦分散片(润众)与博路定(恩替卡韦片)剂型是不一样的,分散片是继普通片和胶囊剂之后的又一新剂型。此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。其特点是:服用方便,吸收快,生物利用度高和不良反应小等。博路定为普通的片剂,从药效上来说,恩替卡韦分散片(润众)进行了以博路定为对照进行了生物等效性研究,实验证明了恩替卡韦分散片(润众)在人体内的药代动力学特征(即药物的吸收、分布、代谢、消除过程)和博路定(恩替卡韦片)无差异,达峰时间Tmax、达峰浓度Cmax、半衰期t1/2、药时曲线下面积AUCo-t等关键药代动力学指标均与博路定一致,从这一点上来说,两者具有生物等效性。
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(实习编辑:黄钰婷)
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