恩替卡韦分散片(商品名:润众)用于治疗病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。目前已经有相当一部分患者正在使用润众作为治疗肝炎的药物。但是是药三分毒,患者在使用恩替卡韦分散片(润众)进行治疗的过程中,是否会出现不良反应呢?
恩替卡韦分散片(润众),为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γ DNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
而针对于恩替卡韦分散片(润众)的副作用,恩替卡韦分散片(润众)最常见的不良反应主要有:ALT升 高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹通、肝区不适、肌通、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。但也不是任何患者服用后都会出现其不适症状。
另外,当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,有报道出现乙肝严重急性加剧。对那些停止抗乙肝治疗的患者的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察并且至少随访数月。如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。同时,如果核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性中度和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。
但是,尚未在HBV合并HIV感染并且未接受有效的HIV治疗的患者中评价恩替卡韦。有限的临床经验提示,如果恩替卡韦用于慢性乙肝合并HIV感染且未经抗 HIV治疗的患者,有可能出现对HIV核苷抗逆转录酶抑制剂的耐药。因此,不建议HBV合并感染HIV并未接受高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者 使用恩替卡韦。开始恩替卡韦治疗前,应该检测所有患者的HIV抗体。尚未进行恩替卡韦治疗 HIV感染的研讨,因此不推荐该用途。
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(实习编辑:黄钰婷)
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