氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)为淡棕黄色澄清液体,主要成分为每毫升含氢溴酸右美沙芬1.5毫克,辅料为蔗糖、苯甲酸钠、枸橼酸、柠檬黄。主要用于干咳,适用于上呼吸道感染、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、肺结核;亦可用于因吸入刺激物引起的刺激性干咳。
那么,氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)的药代动力学是什么?
本品口服后从胃肠道完全吸收,进入体循环前通过肠壁,门静脉及肝脏代谢(有首过效应)。口服后15-30分钟起效,作用可持续3-6小时。主要在肝内代谢,血浆中原形药物(右吗喃)浓度很低。口服本品60mg后2小时左右血浆原形药物浓度达峰值Cmax为34.7±23.3μg/ml。本品代谢个体差异极大,有快代谢型,慢代谢型。代谢产物主要有3-甲氧吗啡烷、3-羟、17-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷。口服后24小时内原形药及代谢产物的尿中排出率为43%,0.1%由粪便中排出。3-甲氧吗啡烷在血浆中的浓度最高,是主要活性成分,其他两个代谢产物在血浆中的浓度很低,药理作用较微小可不计。
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(实习编辑:叶思敏)
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