阿德福韦酯片(商品名:阿甘定)适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。阿甘定联合干扰素α-2b治疗慢性乙型肝炎,能够达到理想的抑制病毒的效果。
阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV-DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。
阿甘定联合干扰素α-2b治疗慢性乙型肝炎临床分析:
方法:在同时期内对150例慢性乙型肝炎患者分别以干扰素α-2b、阿甘定、普通保肝药进行治疗,疗程均为6个月。
结果显示:三组药物均有较好的降ALT、SB和改善白球蛋白比例的作用。同时具有一定的抑制HBV复制的作用。阿甘定、干扰素、普通保肝药三组的HBVDNA阴转率分别为54.6%、48.6%、12.1%;HBeAg的阴转率分别为57.7%、46.2%、15.2%;三组的HBeAg、HBVDNA、抗HBcIgM的三项全部阴转,分别为17.2%、26.3%、4.2%。
得出的结论为:三组药物均能达到理想的抑制病毒的效果。
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(实习编辑:黄钰婷)
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