阿德福韦酯片(商品名:阿甘定)是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV-DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM.患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用阿甘定。 成人(18~65岁)阿甘定的推荐剂量为每日1次,每次mg,饭前或饭后口服均可。 治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。 患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
阿德福韦酯片(阿甘定)的临床用药指征是:主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。 对拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韦酯片治疗。对于乙肝后代偿的肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用。阿德福韦酯片(阿甘定)既可作为慢性乙肝治疗的一线单用药,又可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,阿德福韦酯片均有较显著的效果。 另有资料认为,应用阿德福韦酯片(阿甘定)可延长艾滋病患者抗HBV的治疗周期,为患者赢得接受抗HIV治疗的时机,并能提高肝移植患者的生存率。
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(实习编辑:黄钰婷)
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