替比夫定片(商品名:素比伏)主要适用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。本适应症基于HBeAg阳性和HBeAg阴性的代偿性慢性乙型肝炎成年患者治疗1年后的病毒学、血清学、生化和组织学应答的结果。
替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物——腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二链(EC50 value = 0.2 ± 0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
另外,对于同种抗病毒药物,病人服用替比夫定发生耐药的可能性比拉米夫定减少一半,而且安全性更高,无致癌、致畸现象发生,属于妊娠B级用药。而且早在09年素比伏已被纳入医保,服用替比夫定片(素比伏)可减轻病人负担。
成人和青少年(≥16岁)替比夫定片(素比伏)治疗慢性乙型肝炎的推荐剂量为600 mg,每天一次,口服,餐前或餐后均可,不受进食影响。最佳治疗疗程尚未确定。
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(实习编辑:黄钰婷)
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