舒降之(辛伐他汀片)为3-羟基-3-甲基-戊二酰-辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制剂,可以抑制内源性胆固醇的合成,是降血脂药。临床上适用于高胆固醇血症及冠心病的治疗,可减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险,减少心肌血管再通手术,延缓动脉粥样硬化的进展。
舒降之(辛伐他汀片)的主要成份是辛伐他汀,化学名称为2,2-二甲基丁酸-8-{(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基}四氢-4-羟基-2H-吡喃-2酮酯。分子式是C25H38O5,分子量为418.57,为白色或类白色片。
舒降之(辛伐他汀片)经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀一般耐受性良好,大部分副作用轻微且为一过性(一过性”是指某一临床症状或体征在短时间内一次或数次出现,往往有明显的诱因,如发生在进食某种食物、服用某种药物、接受某种临床治疗或其他对身体造成影响的因素之后。随着诱因的去除,这种症状或体征会很快消失)。在临床对照实验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停药。在已有对照组的临床实验中不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃肠胀气,发生率在0.5%?/FONT>0.9%的不良反应有疲乏无力、头痛。发现肌病之报告很罕见。
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(责任编辑:石颖欣)
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