顺尔宁孟鲁司特钠片适用于 15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于 15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对 CysLT 1 受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺素受体相比)。
孟鲁司特能有效地抑制LTC 4 、LTD 4 和LTE 4 与CysLT 1 受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。半胱氨酰白三烯( LTC 4 ,LTD 4 ,LTE 4 )是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT 1 )受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。
成人空腹服用l Omg薄膜包衣片后,血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无 影响。临床研究显示进食后任何时间服用lOmg薄膜包衣片的孟鲁 司特钠均是安全且有效的。最后值得注意的是顺尔宁孟鲁司特钠片规格设计不适于儿童用药。
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(实习编辑:许燕华)
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