类风湿性关节炎又称类风湿,是一种对于骨状症性疾病。目前公认类风湿关节炎是一种自身免疫性疾病,严重的患者失去活动能力卧床,或仅能应用轮椅活动。爱若华适用于成人类风湿关节炎,可有效改善病情作用。
风湿主要是指以关节、肌肉疼痛为主的骨科疾病之一,在现代医学上风湿不是指一种特定的疾病。风湿性关节炎是一种病情为慢性反复发作的全身关节炎改变为主的疼痛性疾病之一,发病时间可以为几天,也可以是几个月甚至是几年。对人体的危害比较的大,所以需要及时进行正规的治疗。
爱若华来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
爱若华口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
爱若华来氟米特片有以下药物相互作用
(1)考来烯胺和活性炭:13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭,血浆中Ml浓度很快减少。
(2)肝毒性药物:来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应,同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗,但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物,同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中,有5例肝脏酶出现2~3倍升高。其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍,其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高也都得到恢复。
(3)非甾体抗炎药物:在体外一系列临床研究中,Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%~50%,此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例,没有发现有特殊影响。
(4)甲苯磺丁脲:在一系列临床研究中发现,Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%~50%。
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(责任编辑:叶海霞)
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