安理申通用名是盐酸多奈哌齐片,主要成份盐酸多奈哌齐,安理申为薄膜衣片,多奈哌齐的无活性成分有单水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和硬酯酸镁,适应轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
安理申药理研究情况如下:
药效学盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5mg或10mg,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。
安理申毒理研究情况如下:
广泛的动物试验表明,安理申除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。
不同的年龄患者服用安理申的方法和用量注意以下几点:
一、成年/老年人:初始治疗用量5mg/天,1日1次于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗1个月,并做出临床评估后,可以将本药的剂量增加到10mg/天,1日1次。推荐最大剂量为10mg,大于10mg/天的剂量未做过临床试验。停止治疗后,安理申的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。
二、肾功能及轻中度肝功能损害受损者:盐酸多奈哌齐的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。
三、儿童:不推荐将安理申用于儿童。
提醒患者:
1.对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂过敏的病人禁用安理申。
2.妊娠妇女禁用安理申。
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(责任编辑:叶海霞)
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