立普妥半衰期是什么？该怎么办？

来源：方舟健客出处发布时间：2012/11/6 15:59:14

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导读：

立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片，是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)，那么，立普妥半衰期是什么?有什么应对措施?

药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时，那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半，血中浓度仅为最高浓度的1/8。

立普妥半衰期可以参考“立普妥的药代动力学”中的第4点：

(1)吸收：口服后迅速吸收，1-2小时内达到最大血浆浓度，吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为12%，抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血浆LDL-C的效果都相似。

(2)分布：平均分布容积是381升，其中98%以上与血浆蛋白结合。

(3)代谢：阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。

(4)消除：阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时，因活性代谢产物的作用，其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。

立普妥半衰期是什么？该怎么办？

应对措施如下：

对一些半衰期过短或过长的药物，如仍按半衰期给药，前者可能给药次数太频;而后者血药浓度波动较大，甚或由于间隔时间太长，易于遗忘给药。鉴于上述情况，对于素性不大的药物，如半衰期过短，可以加大首次剂量，使其在间隔时间末段仍保持有效剂量。倘若药物的治疗指数小，半衰期又短，如去甲肾上腺素，一次注射仅维持几分钟，就必须采用静脉滴注法给药。倘若某药物的半衰期大大超过24小时，则可采用首次剂量和每天服用维持量的方案。维持量的大小可以根据该药首次剂量、每天给药量和该药的半衰期运用公式计算而得。

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（责任编辑：叶海霞）

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