耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)中的埃索美拉唑为—弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+一ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。奥美拉唑的S一异构体,可以通过特异性的靶向作用机制减少胃酸的分泌,是壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。耐信,抑制胃酸有明显的效果。
在有轻中度肝功能损害的患者中,埃索美拉唑的代谢会减弱。严重肝功能损害的患者代谢率降低,可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大一倍。因此,严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不应超过20mg。每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究。由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄,因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化.
耐信(埃索美拉唑镁肠溶片),口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天,在第5天服药后6-7小时测量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小时胃内PH>4的阿间平均值分别为13小时和17小时。
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性。
常见反应:头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐、便秘。
少见反应:皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。
罕见反应:过敏性反应,如血管性水肿,过敏反应,肝转氨酶升高在消旋体(奥美拉唑)的使用中曾观察到下列不良反应,因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。
中枢和外周神经系统:感觉异常,嗜睡,失眠,眩晕。可逆性精神错乱,激动,易攻击,抑郁和幻觉,主要存在于严重疾病患者。
内分泌:男子女性型乳房胃肠道:口腔炎和胃肠道念珠菌病血液学:白细胞减少症,血小板减少症,粒细胞缺乏症,全血细胞减少症。
肝脏:肝转氨酶升高,脑病(先前有严重肝病者);黄疸或非黄疸性肝炎;肝衰竭肌肉骨骼:关节痛,肌无力和肌痛。皮肤:皮疹,光过敏,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性上皮坏死,脱发。
其他:不适。过敏反应,如:发热,支气管痉挛,间质性肾炎。多汗,外周水肿,视力模糊,味觉障碍和低钠血症
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(责任编辑:石颖欣)
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