埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)的作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的质子泵,对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
反流性食管炎(RefluxEsophagitisRE)是由胃、十二指肠内容物反流入食管引起的食管炎症性病变,内镜下表现为食管粘膜的破损,即食管糜烂和/或食管溃疡。胃食管反流病患者中约有40%表现为反流性食管炎。反流性食管炎可发生于任何年龄的人群,成人中发病率随年龄增长而升高。西方国家的发病率高,而亚洲地区发病率低。这种地理学差异可能与遗传和环境因素有关。但近二十年全球的发病率都有上升趋势。中老年人、肥胖、吸烟、饮酒及精神压力大是反流性食管炎的高发人群。依据内镜下食管粘膜损伤的程度,将反流性食管炎分为A、B、C、D四级。A级食管炎是指食管黏膜的损伤局限于黏膜皱襞,未融合;且糜烂的长度小于5mm,B级食管炎的糜烂长度大于5mm;C级食管炎食管损伤有融合,但不超过食管环周的75%;D级食管炎指食管环周的黏膜损伤。
耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)适用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗。埃索美拉唑镁对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒,体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑镁吸收迅速。代谢与排泄:埃索美拉唑镁完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢,埃索美拉唑镁的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索拉唑镁的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑镁,后者为血浆中的主要代谢物。
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(责任编辑:石颖欣)
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