爱赛平的主要成份是盐酸氮卓斯汀,是无色透明液体,揿压阀门,药即成雾状喷出。盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺及抗过敏作用。对其进行毒理研究结果:
1、遗传毒性:Ames实验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。
2、生殖毒性:大鼠口服盐酸卓斯汀30mg/kg/天(以mg/m2计,为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240倍)时,对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天(以mg/m2计,为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的550倍),大鼠的动情同期延长,交配活动及怀孕数量减少。黄体数及植入数降低,但植入率不受影响。小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性(外观及骨骼异常)。大鼠口服30mg/kg/天,发现骨化延迟(掌骨未发育),第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流产和胎儿毒性。这些在高暴露量下观察到的风骼异常与人类的相关性尚不清楚。爱赛平是否在人乳中分泌尚不清楚。
3、致癌试验:大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天(mg/m2计,为人鼻腔内给药临床最大推荐剂量的240和100倍),连续24个月,未发现致癌性。
(责任编辑:叶海霞)
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