药理作用
格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物,结构中含有氮杂环,因而具有不同于其它磺脲类药物的特点
格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛和C-肽分泌水平。
除了这些代谢性质外,格列齐特还有一些血液生化特性。
(1)对胰岛素释放的作用:对2型糖尿病,格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
(2)血液生化性质:格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径,明显减少微血栓的形成:—部分抑制血小板凝聚和粘连,并减少血小板活性标记物(β血栓球蛋白,血栓烷B2)。
—通过增加t-PA活性,对血管内皮纤溶活性发挥作用。
毒理研究
重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验,未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生;仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时,观察到动物胚胎重量减轻。
(责任编辑:石颖欣)
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