达美康的主要成分是格列齐特。达美康主要用于成年后发病单用饮食控制无效的，且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。达美康还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。达美康可与双胍类口服降血糖药合用于单用不能控制的患者，达美康与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。

    　达美康为第2代磺酰脲类抗糖尿 药，对胰岛B细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。本药能与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K 通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2 通道开放、血液内Ca。 浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降血糖作用。与格列本脲比较，本药降糖作用略弱、作用时间较短，故低血糖发生率少而轻。临床上主要单用或联用治疗II型糖尿病。

    　达美康口服后吸收较快，2～6 h血药浓度达峰值，持续时间可达24 h。本药主要经肝脏代谢失去活性，60 ～70随尿液排泄，10％～20 随粪便排出。其肾排泄率较格列本脲低，可用于轻、中度。肾功能不全患者 ]。本品不良反应较少，主要是轻微胃肠不适，包括腹泻、恶心、呕吐、厌食、血细胞减少等。

    　本次研究的目的是评价两厂家生产的达美康在人体空腹和饱腹状态下口服药物后的相对生物利用度，并对受试制剂与参比制剂进行生物等效性评价。

    　受试者的选择：受试者18名，均为健康男性。年龄(27．1±2．8)岁，体重(61．3±4．2)kg，身高(169．3±3．3)cm，无烟酒嗜好，实验前经询问病史、体格检查和实验室检查未发现异常。受试者无药物过敏史和药物依赖史，无慢性病史，2周内未服用任何可能影响本品吸收、代谢的药物。受试期间统一清淡饮食，不使用除试验制剂以外的任何药物、不接受烟、酒及含咖啡因的饮料。受试者试验前签署知情同意书。实验结束后再进行一次体格检查和实验室检查，未发现有临床意义的异常。

    　本研究参考有关文献确定检测达美康的检测条件。参考文献 ，对血样处理方法进行了改进，文献采用了固相萃取，操作较为繁琐，成本也较高，而本文则采用液液萃取再反提。相比而言，处理方法更为简便、经济。方法学结果表明，格列齐特在230 nm处有较强吸收，主成分保留时间较好，且不受辅料和其他成分干扰，重现性好。本研究进行方法学考察的回收率≥70 ，日间、日内变异系数均<15 ，生物样品稳定性试验变异系数<15 ，符合生物样品分析要求，可用于达美康的药动学研究和生物利用度测定，为临床用药提供依据。

    　新药研究中，缓释制剂生物利用度评价的目的主要是与参比制剂比较，在吸收程度与速度上有无差异，是否具有明显的缓释特征。本次研究中，参比制剂为缓释制剂，试验制剂与参比制剂均符合生物等效性要求。

（责任编辑：石颖欣）