洛赛克通用名奥美拉唑镁肠溶片。洛赛克是一对活性旋光对映体的消旋混合物,藉由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂,是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的氢钾ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于氢钾ATP酶又称做质子泵,故本类药物又称为质子泵抑制剂。
洛赛克作用于胃腺壁细胞,为H+-K+-ATP酶抑制剂,选择性对胃酸分泌有明显抑制作用,起效迅速,适用于胃及十二指肠溃疡,返流性食管炎和胃泌素瘤。能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故洛赛克抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DcAMP)刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。洛赛克对胃蛋白酶分泌也有抑制作用,对胃黏膜血流量改变不明显,也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。
(责任编辑:叶海霞)
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