欣复诺主要成分为阿德福韦酯,阿德福韦酯是目前国内上市的唯一具有自主知识产权的。阿德福韦酯拥有20年专利保护。欣复诺是新型核苷类抗病毒药,具有独特的E晶型, 活性更高,能治疗不同类型的慢性乙肝患者。临床研讨表明, 欣复诺的生物利用度更高,更适合中国人群 ,是慢性乙肝抗病毒长期治疗一线用药。现对欣复诺的药理作用、药动学与临床应用进行评述。
欣复诺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物, 在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二 磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列2 种方式来抑制乙肝病毒( HB V) D NA多聚酶( 逆转录酶) : 一是与 自然底物脱氧腺苷 三磷酸竞争 , 二是整合到病毒DN A后引起DN A链延长终止。
阿德福韦二磷酸盐对 H B V D NA多聚酶的抑制常g M, 但对人类D NA多聚酶的抑制作用较弱 。欣复诺口服后为肠黏膜所吸收并缓慢释放入血, 在血液或组织器官中迅速被脂酶水解为阿德福韦,然后在细胞内双磷酸化后形成具有活性的双磷酸阿德福韦而具抗病毒作用 ,通过终止H B VD NA链的合成及抑制HB VD NA聚合酶而有效抑制H B V复制。
欣复诺国内外临床研讨
欣复诺能适应不同类型慢性乙肝患者的治疗需要 ,尤其是对拉米夫定耐药者更具有 良好 的治效果益 。欣复诺是新一代核苷类抗病毒药 ,对乙肝病毒野生株、 前C / C区变异株以及拉米夫定耐药变异株均有作用, 治疗慢性乙肝患者能明显降低其HB VD NA滴度 、 恢复肝功能 、 改善肝脏炎症坏死和纤维化。目前, 美国肝病学会( AA S L D) 、 欧洲肝病学会 ( E As L) 、 亚太肝病学会( AP AS L) 和我国肝病学会推荐欣复诺不仅作为慢性乙肝初治患者的一线药 , 而且作为拉米夫定耐药患者的替代治疗药。欣复诺工艺创新 ,E晶型制备工艺先进,不含形 态 1 晶型制备过程中使用的对人体有害的有机溶剂, 如二正丁 基醚、 乙酸异丙酯等。
欣复诺延长治疗不仅能获得效果的明显提高 , 而且可以维持对肝病的长期控制。长期治疗耐药发生率低且不存在交叉耐药,更适合慢性乙肝患者的长期使用。价格适宜, 性价比高, 更为中国肝病患者所接受。
(责任编辑:石颖欣)
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