欣复诺通用名称为阿德福韦酯胶囊,主要成份为阿德福韦酯,用于治疗治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
欣复诺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物, 在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二 磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列2 种方式来抑制乙肝病毒( HB V) D NA多聚酶( 逆转录酶) : 一是与 自然底物脱氧腺苷 三磷酸竞争 , 二是整合到病毒DN A后引起DN A链延长终止。
欣复诺主要成分为阿德福韦酯,阿德福韦酯是目前国内上市的唯一具有自主知识产权的。阿德福韦酯拥有20年专利保护。欣复诺是新型核苷类抗病毒药,具有独特的E晶型,活性更高,能治疗不同类型的慢性乙肝患者。临床研讨表明,欣复诺的生物利用度更高,更适合中国人群 ,是慢性乙肝抗病毒长期治疗一线用药。现对欣复诺的药理作用、 药动学与临床应用进行评述。
阿德福韦二磷酸盐对 H B V D NA多聚酶的抑制常g M, 但对人类D NA多聚酶的抑制作用较弱 。欣复诺口服后为肠黏膜所吸收并缓慢释放入血, 在血液或组织器官中迅速被脂酶水解为阿德福韦,然后在细胞内双磷酸化后形成具有活性的双磷酸阿德福韦而具抗病毒作用 ,通过终止H B VD NA链的合成及抑制HB VD NA聚合酶而有效抑制H B V复制。
欣复诺-阿德福韦酯胶囊是国际指南推荐的慢性乙肝治疗的一线用药,还用于治疗治疗中重度疼痛和肾移植病人的排斥反应。欣复诺-阿德福韦酯胶囊是一个核苷酸类似物,是阿德福韦的前体药物,可通过直接抑制DNA来抑制HBV的复制,抗病毒作用的机理跟拉米夫定不同,因而欣复诺不与拉米夫定具有交叉耐药。
(责任编辑:石颖欣)
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