骨质疏松是多种原因引起的一组骨病,骨组织有正常的钙化,钙盐与基质呈正常比例,以单位体积内骨组织量减少为特点的代谢性骨病变。在多数骨质疏松中,骨组织的减少主要由于骨质吸收增多所致。发病多缓慢个别较快,以骨骼疼痛、易于骨折为特征生化检查基本正常。病理解剖可见骨皮质菲薄,骨小梁稀疏萎缩类骨质层不厚。
罗盖全其全称是罗盖全骨化三醇胶丸为胶丸,药物的主要效用是依靠骨化三醇来体现的,而骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一,通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成,正常生理性每日生成量为0.5~1.0ug,并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生长量稍有增加。鉴于骨化三醇对于钙的吸收有如此大的功效。
罗盖全具有双向调节作用,即生理剂量下的成骨作用和药理剂量下促进骨吸收作用。罗盖全对骨代谢即成骨和破骨活性的调节受RANKL/RANK系统和Wnt信号传导系统的影响。RANKL-RANK-OPG调节轴是破骨细胞分化和活化的主要调节形式,其中跨膜受体RANK经RANKL激活后,通过数种蛋白激酶途径实现信号传导。Wnt信号传导系统的激活促进成骨作用。动物实验表明,在发生闭合性股骨骨折后3天,血液中的1,25(OH)2D3即快速下降,并聚集在骨痂中,因此在骨折后3天的骨折部位即可检测到1,25(OH)2D3受体mRNA表达。因此,在骨折愈合过程中,罗盖全可以调节骨组织细胞活性,可能有助于促进骨折愈合。
肾骨性营养不良的患者,口服罗盖全之后能使肠道吸收钙的能力恢复正常,纠正低血钙,及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度。罗盖全能减轻骨与肌肉疼痛,并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病人,血中骨化三醇水平降低或缺失,由于肾脏内生产骨化三醇不足,可用罗盖全作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中,血钙水平降低,而罗盖全治疗能降低磷的管式消除,并结合磷制剂的治疗,恢复骨的生长。即使在很高剂量,至目前为止,也无证据表明其对人具有致畸作用。
(责任编辑:叶海霞)
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