润众-恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,润众(恩替卡韦分散片)能使乙肝转阴吗?
国产恩替卡韦润众与进口的润众在作用机理方面并无区别,恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。试验研究表明,润众能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV-DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。抗病毒能力居于当前所有核苷类似物之首。
解放军第302医院对润众和博路定的生物等效性进行了对照性研究,实验证实了润众(恩替卡韦分散片)在人体内的药代动力学特征(即药物的吸收、分布、代谢、消除过程)和博路定(恩替卡韦片)无差异,达峰时间Tmax、达峰浓度Cmax、半衰期t1/2、药时曲线下面积AUCo-t等关键药代动力学指标均与博路定一致,从这一点上来说,两者具有生物等效性。
经大量临床研究显示,乙肝患者服用润众(恩替卡韦分散片)48周时的ALT复常率、HBV-DNA转阴率以及e抗原血清转阴率为:90%、92%和40%,而服用拉米夫定48周时的ALT复常率、HBV-DNA转阴率以及e抗原血清转阴率为:72%、70%和18%。同时润众(恩替卡韦分散片)2年的耐药率仅0.5%,5年内耐药率控制在1.2%-1.7%水平,拉米夫定2年耐药率达到了46%。因此,润众(恩替卡韦分散片)在抗病毒和耐药性方面均明显优于拉米夫定,已经成为很多慢性乙肝患者初次治疗首选药物以及拉米夫定耐药后首选药物之一。
综上所述,润众-恩替卡韦分散片疗效上与进口博路定无差异,但有着长足的价格优势,适合临床上推广使用,造福广大乙肝患者。方舟健客温馨提示:乙肝一定要早发现早治疗。如果您需要购买相关药品,不妨来方舟健客上药店。
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(责任编辑:石颖欣)
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