达克普隆在转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。达克普隆药代动力学是怎样的呢?
血中浓度兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人(6名受试者)经口给予1次30mg的药量时,血中主要检测到药物原形,其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2±0.4h,Cmax为1038±323ng/ml,T1/2为1.44±0.94h,AUC为3890±2484ng·h/ml。餐后服药的Tmax为3.5±0.8h,Cmax为679±359ng/ml,T1/2为1.60±0.90h,AUC为3319±2651ng·h/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形,只检出其代谢物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.1~14.3%。此外,对健康成人(6名受试者),晨间空腹时,经口给予兰索拉唑30mg1天1次,连续7天,由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察,体内无蓄积性。
(责任编辑:叶海霞)
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