消化性溃疡一般指胃溃疡和十二指肠溃疡,引发消化性溃疡的主要原因是原本消化食物的胃酸(盐酸)和胃蛋白酶(酶的一种)却消化了自身的胃壁和十二指肠壁,从而损伤黏膜组织。达克普隆作为消化性溃疡治疗药,在国外已获得很好的疗效,在国内即将大展宏图,为患者排忧解难。
达克普隆为氟化苯并咪唑衍生物,主要适应症为胃溃疡,十二脂肠溃疡,吻合口部溃疡,反流性食道炎,Zollinger-Elllson综合症。
达克普隆是新型质子泵制剂,具有强力和持久的抑制胃酸分泌作用。达克普隆系苯并咪唑衍生物,在壁细胞的分泌小管的酸性环境下转化为具有活性的磺酰胺衍生物,特异地与H一l(+一ATP酶性和酸分泌,即抑制胃酸生成的最终阶段,本药还有保护胃粘膜和抗损伤的作用IIl,抑酸程度与剂量呈正相关。持续时间长于H,受体拮抗剂,促进溃疡愈合。
达克普隆药理作用
本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
达克普隆药代动力学
血中浓度兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人(6例)经口给予1次30mg的药量时,血中主要检测到药物原形,其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2±0.4h,Cmax为1038±323ng/ml,T1/2为1.44±0.94h,AUC为3890±2484ng?h/ml。餐后服药的Tmax为3.5±0.8h,Cmax为679±359ng/ml,T1/2为1.60±0.90h,AUC为3319±2651ng?h/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形,只检出其代谢物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.1~14.3%。此外,对健康成人(6例),晨间空腹时,经口给予兰索拉唑30mg1天1次,连续7天,由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察,体内无蓄积性。
达克普隆常见不良反应
1)过敏症:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。
2)肝脏:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象应采取停药等适当的处置。
2)血液:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。
4)消化器:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。
5)精神神经系统:偶有头痛、嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。
6)其它:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状。
(责任编辑:叶海霞)
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