捷诺维是一款强效、高选择性的DPP－4抑制剂。DPP－4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。

　　捷诺维是一款强效、高选择性的DPP－4抑制剂。DPP－4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。临床实验证明，捷诺维的降糖疗效肯定，同时不增加体重，单用不增加低血糖风险。更主要的是，捷诺维具有长期保护人体β细胞的作用，可延缓疾病进程。

　　在药物相互作用研究中，捷诺维对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，捷诺维不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，捷诺维也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。

　　在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对捷诺维的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如西地那非）。

　　地高辛与捷诺维联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测，不需要对地高辛或捷诺维的使用剂量进行调整。

　　捷诺维单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者捷诺维的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。捷诺维在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如酮康唑）联合用药时，不需要对捷诺维的使用剂量进行调整。

（责任编辑：文露）