保列治(非那雄胺片)是一种前列腺5a一还原酶抑制剂,近年来,用它治疗良性前列腺增生症,取得了一定的疗效。
患者在服用保列治(非那雄胺片)治疗良性前列腺增生时,应注意服用时间、剂量等事项。如早餐前空腹服用更为合理,肝功不全患者需注意剂量调整,肾功能轻至中度不全者无需调整剂量,一般情况下老年无需调整剂量。具体机理如下所示:
保列治(非那雄胺片)口服生物利用度一般为63%。饮食可影响药物的吸收,以服用10mg药物为例,早餐前空腹服用,血清峰浓值81.5ng/mL,tmax为1.9h;如在进食后服用,血清峰浓值75.5ng/mL,tmax为4.2h。故早餐前空腹服用更为合理。药物吸收后在循环血浆中主要为原型药物,蛋白结合率>90%;经肝脏代谢为2个单羟基活性代谢物,其对5α-还原酶抑制活性为母药的20%,由于经肝代谢,肝功不全患者需注意剂量调整。所给剂量39%(32%~46%)以代谢物形式经肾排出,57%(51%~64%)经粪便排出。由于双通道排泄,肾功能轻至中度不全者无需调整剂量。在前列腺及精液中均未检出药物。t1/2β为6h,但年龄>70岁者t1/2β延长至8h(6~15h),但>65岁以上经临床长期观察(5mg,每日1次)显示其安全性及有效性,故一般情况下老年无需调整剂量。
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