依西美坦片的主要成份及其化学名称是6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮,为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色,适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么依西美坦片效果怎么样?
依西美坦片具有强大而专一的芳香化酶的抑制作用,可与芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮竞争与芳香化酶结合,且呈不可逆结合,从而使酶丧失活性(即所谓的自杀性抑制)从而降低血浆中雌激素水平,实为蛋白水平的抑制。
动物试验治疗小鼠乳腺部位的肿瘤,分别单独服用依西美和他莫西芬及二药合用的效果,给药4 周。依西美坦片组26 %的小鼠肿瘤完全衰退,18 %部分衰退。他莫西芬组16 %完全衰退,18 %部分衰退。合用二药组41 %完全衰退,16 %部分衰退。提示依西美坦片较他莫西芬抗肿瘤效果好。
依西美坦片具有强而专一的芳香化酶抑制作用,作为绝经后妇女雌激素依赖型乳腺癌患者的二线和三线治疗药物,其在缩小肿瘤、延长存活率和病情稳定率的方面优于标准疗法,不良反应少,显示了良好的应用前景。
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